Условия оплаты и доставки | Емкость поставки |
Условия оплаты: | T / T, WU | Производственная мощность: | 500Ton / год |
Минимум Порядок: | 1 грамм | Упаковка: | согласно требованиям клиента |
Транспортные средства: | Океан, воздух, земля | Дата доставки: | 7 дней |
Урокиназа (CAS: 9039-53-6)
Вещь | Индекс |
Молекулярная формула | C21H25BrN2O3 |
Спецификация | CP / USP / EP |
Внешность | белый порошок |
Условия хранения | 2-8 ° С |
Урокиназа (торговое название Abbokinase), также называемая активатором плазминогена урокиназного типа (uPA), представляет собой сериновую протеазу (EC3.4.21.73). Он был открыт в 1947 году Макфарлейном. Урокиназа была первоначально выделена из мочи человека, но присутствует в нескольких физиологических местах, таких как кровоток и внеклеточный матрикс. Первичным физиологическим субстратом является плазминоген, который представляет собой неактивную форму (зимоген) сериновой протеазы плазмина. Активация плазмина запускает каскад протеолиза, который, в зависимости от физиологического окружения, участвует в тромболизисе или деградации внеклеточного матрикса. Это связывает урокиназу с сосудистыми заболеваниями и раком.
Молекулярные характеристики
Урокиназа представляет собой белок из 411 остатков, состоящий из трех доменов: домена сериновой протеазы, домена крингла и домена фактора роста. Урокиназа синтезируется в форме зимогена (проурокиназа или одноцепочечная урокиназа) и активируется протеолитическим расщеплением между Lys158 и Ile159. Две полученные цепи удерживаются вместе дисульфидной связью.
Урокиназа и рак
Установлено, что повышенные уровни экспрессии урокиназы и некоторых других компонентов системы активации плазминогена коррелируют со злокачественностью опухоли. Считается, что деградация ткани после активации плазминогена способствует инвазии ткани и, таким образом, способствует метастазированию. Это делает урокиназу привлекательной лекарственной мишенью, и поэтому были предприняты попытки использования ингибиторов в качестве противораковых агентов. Однако несовместимость между человеком и мышиными системами затрудняет клиническую оценку этих агентов. Посредством взаимодействия с рецептором урокиназы урокиназа влияет на ряд других аспектов биологии рака, таких как адгезия клеток, миграция и клеточные митотические пути.
По состоянию на 7 декабря 2012 года мезупрон®, низкомолекулярный ингибитор сериновой протеазы, разработанный фармацевтической компанией WILEX, завершил испытания II фазы. Мезупрон, по-видимому, безопасен в сочетании с химиотерапевтическим препаратом капецитабином для выживания без прогрессирования рака молочной железы человека.
